Termi psikedelik u krijua nga psikiatri Humphrey Osmond i cili e paraqiti Atë Në Akademinë e Shkencave Të Nju Jorkut në 1957. Rrjedh nga fjalët greke psikikë, që do të thotë shpirt ose mendje, dhe delein që do të thotë 'të manifestosh'.
Ekzistojnë lloje të ndryshme të substancave psikedelike. Disa ndodhin natyrshëm në bimë të tilla si kërpudhat dhe kaktusët. Të tjerët sintetizohen dhe dorëzohen në tableta, letër blotter, pluhura dhe më shumë.
Psikedelikët janë përdorur për mijëra vjet nga kultura të ndryshme në të gjithë botën për efektet e tyre mistike dhe shpirtërore. Këto substanca janë studiuar nga shkencëtarë, terapistë dhe artistë që nga vitet 1930 dhe që atëherë janë ndaluar sipas Konventës Së Kombeve të Bashkuara për Substancat Psikotrope dhe kanë fituar një interes të rezervuar që ka qenënë rritje që nga vitet 1970.